ممانتين

دسته دارويي :
درمان كمكي علائم دمانس

مكانيسم عمل :
تئوري مطرح شده ايجاد علايم آلزايمر، فعال سازي مداوم رسپتور هاي NMDA سيستم عصبي مركزي با تحريك آمينو اسيد گلوتامات مي باشد. ممانتين اثرات درماني خود را از طريق عملكردش بصورت آنتاگونيست رسپتور NMDA  با ميل تركيبي كم اعمال مي نمايد . مداركي دال بر تاثير ممانتين در پيشگيري و يا آهسته كردن تغييرات دژنراتيو نورونها در بيماري آلزايمر وجود ندارد.
ممانتين ميل تركيبي ناچيزي به رسپتور هاي GABA، بنزوديازپين، دوپامين، آدرنرژيك، هيستامين و گليسين نشان مي دهد. ممانتين همچنين اثرات آنتاگونيستي بر رسپتورهاي 5HT3 با قدرتي مشابه رسپتور NMDAنشان مي دهد.

فارماكوكينتيك :
ممانتين بعد از تجويز خوراكي جذب بالايي داشته و جذب آن تحت تاثير غذا قرار نمي گيرد. 45% به پروتئين هاي پلاسما باند مي شود . نيمه عمر ممانتين حدود 60 تا 80 ساعت بوده و زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي آن 7-3 ساعت مي باشد. حدود 87%-57% دارو بصورت تغيير نيافته از طريق ادرار دفع مي گردد. مابقي دارو به سه متابوليت قطبي تبديل مي گردد . اين متابوليت ها اثر مهاري كمي بر رسپتورNMDA دارند. آنزيم ميكروزومال كبدي CYP450 نقش مهمي را در متابوليسم ممانتين ايفا نمي كند.

مصرف در بارداري :
رده B
ممانتين در بارداري تنها در صورتي مصرف مي شود كه فوائد مصرف آن از مضراتش بيشتر باشد.

مصرف در دوران شيردهي :
ترشح ممانتين در شير مادر ثابت شده نيست.

اطفال :مطالعات مناسبي در زمينه ارتباط سن با اثرات درماني ممانتين در گروه اطفال صورت نگرفته است.
سالمندان :تا كنون مشكلات خاصي با مصرف دارو در سالمندان گزارش نشده است.
جنس :در وزنهاي برابر تفاوتي بين خانمها و آقايان ديده نشده است.

تداخلات دارويي :
هيدروكلروتيازيد : ممانتين  AUC  و  Cmaxهيدروكلروتيازيدها را حدود 20% كاهش مي دهد.
آنتاگونيست NMDA مانند آمانتادين، دكسترومتورفان يا كتامين
تجويز همزمان ممانتين با داروهايي كه ترشح توبولار كليوي دارند ممكن است سطح پلاسمايي هر دو دارو را تحت تاثير قرار دهد از جمله تريامترن، سايمتيدين، نيكوتين و گوانيدين
داروهايي كه ادرار را قليايي مي كنند كليرانس ممانتين را حدود 80% كاهش مي دهند . از جمله اين داروها مهار كننده هاي كربنيك آنهيدراز و بيكربنات سديم مي باشد.

موارد منع مصرف :
حساسيت به ممانتين
مواردي كه بايد فوايد مصرف دارو نسبت به مضرات آن سنجيده شود :
اسيدوز كليوي توبولار يا UTI ( در بيماري هايي كه ادرار را قليايي مي كنند بايد با احتياط مصرف گردد زيرا ممكن است باعث تجمع دارو و افزايش اثرات جانبي آن گردد)
مشكلات نورولوژيك : عوارض مصرف ممانتين بطور سيستميك در بيماران صرعي ارزيابي نشده است.
مشكلات ادراري-تناسلي :  شرايطي كه PH ادرار را افزايش مي دهد ممكن است دفع كليوي ممانتين را كاهش دهد.
نارسايي كليوي خفيف و متوسط : ممكن است جذب و نيمه عمر ممانتين را افزايش دهد ولي تعديل دوز ضروري نمي باشد.
نارسايي كليوي شديد : تعديل دوز دارو توصيه مي گردد.

عوارض جانبي :
- عوارضي كه نياز به مراقبت پزشكي دارد :
هايپرتنشن، ادم محيطي، پانكراتيت حاد، نارسايي كليوي حاد، پنوموني آسپيريشن، بلوك دهليزي- بطني، انفاركتوس مغزي، لنگش، ديسكينزي، صرع گراندمال، نارسايي كبدي، ايلئوس

عوارضي كه در صورت ادامه نياز به مراقبت پزشكي دارد :
راه رفتن غير طبيعي، بيقراري، بي اشتهايي عصبي، اضطراب، برونشيت، درد پشت، يبوست، سرفه، افسردگي، ديس پنه، خستگي، هالوسيناسيون

نكته :  قبل از استفاده از اين دارو در موارد حساسيت به ممانتين، مشكلات نورولوژيك، و نارسايي شديد كليه با پزشك خود مشورت نماييد.
نكته : دارو همراه و بدون غذا قابل استفاده مي باشد .

دوز مصرفي :
دوز شروع درمان در بيماري آلزايمر 5 ميلي گرم روزانه به صورت خوراكي مي باشد . دوز هدف 20 ميلي گرم در روز مي باشد . دوز مصرفي در مقادير 5 ميلي گرمي افزايش مي يابد. افزايش دوز به صورت زير است :
 10 ميلي گرم در روز( 5 ميلي گرم دو بار در روز)
 15 ميلي گرم در روز (5 ميلي گرم و 10 ميلي گرم در دوز هاي جداگانه)
 20 ميلي گرم در روز (10 ميلي گرم دو بار در روز ). حداقل فاصله زماني بين افزايش دوز دارو يك هفته مي باشد.

نكته : در نارسايي خفيف تا متوسط كليه تعديل دوز نياز نمي باشد.
نكته : در نارسايي شديد كليه دوز هدف 5 ميلي گرم دو بار در روز مي باشد.

شرايط نگهداري :
در دماي پايين تر از 25 درجه سانتي گراد نگهداري شود.

بسته بندي :
30  قرص 10 ميلي گرمي در هر جعبه