پنتوپرازول

 دسته دارویی: مهارکننده ترشح اسید معده (مهارکننده پمپ پروتون)

ویژگی ها و اثرات:
این دارو به صورت اختصاصی پمپ   K+ ATPase  / +H را که مسیول ترشح اسید معده در سلولهای  پاریتال است، مهار می کند. این دارو پس از جذب از روده در سلولهای پاریتال پروتونه شده وبه فرم فعال  تبدیل می شود و این فرم دارو به پمپ K+ ATPase  / +H متصل شده و ترشح اسید پایه وتحریکی را مهار می کند. پنتوپرازول بیشترین اثر خود را در محیط اسیدی (pH< 3 ) اعمال می کند و در pH های بالا غالباٌ به صورت غیر فعال درمی آید. پنتوپرازول پمپ پروتون را به صورت برگشت ناپذیر مهار می کند.
 
فارماکوکینتیک:
این دارو در محیط اسیدی معده ناپایدار است و بنابراین به صورت قرصهای Enteric-coated فرموله می شود. جذب این دارو در محیط  روده صورت می گیرد. فراهمی زیستی این دارو حدود 77% است. افزایش غلظت پلاسمایی این دارو بعد از تجویز خوراکی و وریدی در محدوده دوز 80 – 10 میلی گرم به صورت خطی می باشد. این دارو در کبد متابولیزه می شود. مهمترین متابولیت این دارو دز متیل پنتوپرازول (desmethyl pantoprazole) می باشد که همراه با سولفات به صورت کونژوگه در می آید. دفع کلیوی مهمترین راه دفع متابولیت اصلی پنتوپرازول است (حدود 80%). نیمه عمر متابولیت پنتوپرازول حدود 5/1 ساعت است که اندکی از خود دارو بیشتر است.
 
موارد مصرف:
زخم معده، زخم اثنی عشر، رفلاکس مری به معده (GERD) ، درمان عفونت H.pylori (همراه با آنتی بیوتیکها)، سندرم زولینگرالیسون.

مقدار و نحوه تجویز:
زخم معده: روزانه 40 میلی گرم به صورت تک دوز، به صورت ناشتا قبل از صبحانه، بمدت 4 تا 8 هفته.
زخم اثنی عشر: روزانه 40 میلی گرم به صورت تک دوز، به صورت ناشتا قبل از صبحانه، بمدت 2 تا 4 هفته.
رفلاکس: روزانه 40 میلی گرم به صورت تک دوز، ناشتا قبل از صبحانه به مدت 4 تا 8 هفته.

موارد منع مصرف:
حساسیت به دارو یا اجزای فرمولاسیون، نارسایی شدید کبدی
 
موارد احتیاط:
این دارو در اختلالات خفیف GI مانند دیس پپسی عصبی نباید مورد استفاده قرار گیرد. همچنین قبل از استفاده از دارو امكان وجود بیماری های بدخیم مری و معده منتفی شده باشد.
 
بارداری و شیردهی:
این دارو در دوران بارداری درگروه B قرار می گیرد. ایمنی این دارو در شیردهی ثابت نشده است.  بنابراین بهتر است در دوران شیردهی استفاده نشود.

عوارض جانبی:
اختلالات گوارشی به صورت درد ناحیه شکمی، تهوع، یبوست، اسهال، واکنشهای حساسیتی به صورت کهیر، راش، آنژیوادم، خارش، ادم محیطی، افسردگی، تب و خستگی.

تداخلات دارویی:
مصرف توام این دارو با غذا تاثیری بر فراهمی زیستی این دارو ندارد. این دارو ممکن است منجر به تغییردر جذب داروهایی شود که فراهمی زیستی آنها وابسته به pH است (مانند کتوکونازول). پنتوپرازول تاثیری بر فعالیت سیتوكروم P450  ندارد، بنابراین بسیاری از تداخلاتی که با داروی امپرازول دیده می شود، با این دارو وجود ندارد.

بسته بندی:
قرص های 40 میلی گرمی،جعبه 14 عددی